中枢神经系统药理 张妍 教授 哈尔滨医科大学药学院 Neural network Synaptic vesicle Voltage-gated Ca2+ channel Postsynaptic Neurotransmitter Reuptake pump Receptor Axorn terminal Synaptic cleft Dendrite Synaptic transmission IPSP EPSP: Excitatory postsynaptic potential; a depolarizing potential change IPSP: Inhibitory postsynaptic potential; a hyperpolarizing potential change Types of Ion Channels 1. Voltage-gated ion channels 1) sodium channels 3) calcium channels 2) potassium channels Na+ Ca 2+ k+ Ca 2+ k+ Na+ 2. Ligand-gated ion channels Types of Ion Channels (ionotropic receptors) Glutamic Acid: AMPA KA NMDA GABA : Transmitters Excitatory synaptic transmitter Inhibitory neurotransmitter GABAA, GABAB, GABAC nigrostriatal pathway (黑质-纹状体通路) Mesolimbic pathway (中脑-边缘通路) mesocortical pathway (中脑-皮层通路) extrapyramidal function Parkinson#s disease hyperactivity disorder behavior and psychosis mentation and mood tuberoinfundibular system(结节-漏斗通路) prolactin release The Dopamine Systerm D1,D5,D2,D3 D2,D3,D4 D2,D3,D4 D1-like receptors (D1, D5) D2-like receptors (D2,D3,D4) ?substantia nigra ?striatum negative symptoms of?schizophrenia (avolition, alogia, flat affect) cognitive function, ?motivation, emotional response lactation release 2. Ligand-gated ion channels Types of Ion Channels (metabotropic receptors) Acetylcholine M 1(excitatory) Dopamine (inhibitory) Norepinephrine α1 (excitatory) Serotonin1A (inhibitory) Transmitters Neuropeptides (inhibitory) Sites & Mechanisms of Drug Action 中枢神经系统药理 第十五章 镇静催眠药 （sedatives －hypnotics ） 张妍 教授 哈尔滨医科大学药学院 定义 镇静催眠药（sedative-hypnotics) 通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度 兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。对中枢 神经系统具有剂量依赖性抑制作用。 正常生理性睡眠 non-rapid-eye movemet sleep NREMS 1 2 3 4 rapid-eye movemet sleep slow wave sleep（SWS） 梦境 REMS 梦境 3月21日－－世界睡眠日 慢波睡眠有利于机体的发育和疲劳的消除，REMS对脑和智力的发育起着重要作用。药物对睡眠时项的影响各不相同，如巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停可引起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦；BZ类则延长NREMS，缩短SWS，反跳较轻。 镇静催眠药的分类 苯二氮?类 (Benzodiazepine) 中效类：劳拉西泮、氯氮?、硝西泮 短效类：三唑仑、迷达唑仑 长效类：地西泮、氟西泮 巴比妥类 (barbiturates) 其他 水合氯醛等 第一节 苯二氮?类药 苯二氮?类药具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌松作用。 1.抗焦虑作用 → 2.镇静催眠：地西泮、氯氮?（利眠宁）、艾司唑仑（舒乐安定） 3.抗惊厥(地西泮、三唑仑)抗癫痫 4.中枢性肌松作用。 焦虑症 *[药理作用及临床应用] 小 大 剂量